Новый препарат для коррекции веса эксенатид или баета (byetta, liraglutide, танзеум)

Баета используется в программах лечения ожирения 2 типа
Байетта выпускается как препарат в виде портативного шприца — инъектора (ручки — инъектора). Обычно представлена в двух дозировках. В США этот препарат, как и глюкофаж (сиофор или метформин) часто назначается при лечении избыточного веса и ожирении. Он впервые был одобрен FDA в апреле 2005 как препарат с возможностью применения для лечения сахарного диабета второго типа. Что он собой представляет?

Баетта (лираглутид) — химический состав препарата для похудения

Основной активный компонент препарата баетта (лираглутид) — это синтетический химический аналог белка (протеина), который содержится в слюне ящерицы — ядозуба носящей название «Хила». С химической точки зрения это пептид, составленный из 39 аминокислот. В качестве средства для коррекции избыточного веса его начали рассматривать ввиду способности уменьшать аппетит, а соответственно, уменьшать частоту и объём потребляемой пищи. Кроме того, считалось, что он замедляет моторную функцию желудка, что, в свою очередь, приводит к более длительной эвакуации пищи из него. Однако, основное свойство его, заинтересовавшее фармацевтов — это гипогликемическое воздействие, сопровождающееся понижением уровня глюкозы в крови. В сентябре 2016 года танзеум (баетта) был разрешен FDA для применения при диабете 2 типа и при ожирении со многими оговорками.

В настоящее время активное вещество для этого фармпрепарата, белковой природы получают из генетически изменённого (модифицированного) штамма дрожжей «Saccharomyces cerevisiae» или путем прямого химического синтеза. Выпускается он в виде одноразового инъекционного шприца с дозой 30 или 50 мг. Частота введения препарата одна доза в неделю. Стоимость в США около 129 долларов за один шприц

Эффективность применения эксенатида для похудения

В отношении клинической эффективности препарата было проведено не так много исследований, причём в некоторых участвовало небольшое количество (всего лишь 25-30) пациентов, которые включались в исследования без необходимого предварительного отбора. Например в одном из исследований,  которое было проведено в 2011 году, участвовало только 24 человека. Все пациенты имели избыточный вес тела. В среднем масса тела измеренная до начала исследований составляла 123 кг. После курса применения препарата в течение шести месяцев, было отмечено снижение массы тела у пациентов — участников программы. В среднем это снижение составляло около 6 килограмм. Не слишком многообещающе! Это менее 5% от общей массы тела. На мой взгляд такой показатель совершенно недостаточен для того, чтобы говорить об ощутимой коррекции.

Другое исследование клинической эффективности баетта включало 657 пациентов с диабетом 2 типа и продолжалось оно 52 недели. При этом эксенатид использовался одновременно с другим препаратом использующимся для лечения диабета – метформином. Результат в отношении снижения веса был более чем скромный (в среднем от 4 до 8%). Практически такие же показатели можно найти в случаях применения только метформина.

Танзеум +
Метформин +
Глимепирид

Плацебо +
Метформин +
Глимепирид

Пиоглитазон +
Метформин +
Глимепирид

 вес тела в кг
Базовый уровень (средний) 91 90 91
Изменение на 52 неделе - 0,4 - 0,4 + 4,4

 (Результаты 52-х недельного исследования (LOCFa) сравнение танзеума с плацебо, в комбинации  с другими препаратами для лечения диабета 2 типа)

Описывается также специализированное исследование на 1113 пациентах для сравнения фармакокинетики препарата в зависимости от пола, расы и массы тела. В настоящее время проходит третий этап клинических испытаний на 9000 пациентах, который должен завершиться в 2017 году.

Побочные эффекты лираглутида (баетта, танзеума)

При испытаниях препарата были выявлены следующие побочные эффекты.

  • Повышение частоты развития рака щитовидной железы. Поражаются в основном «С» клетки, которые продуцируют гормон «кальцитонин». Этот очень активный гормон регулирует концентрацию кальция в плазме крови.
  • Отмечен также риск развития острого панкреатита. В августе 2008 года были описаны 4 случая смерти от панкреатита среди пациентов, которые получали этот препарат.
  • Другим серьёзным побочным эффектом считается возможное развитие почечной недостаточности.
  • В отдельных случаях наблюдались выраженные реакции индивидуальной непереносимости.

Правила применения танзеум (баетта) от разработчика

  • Танзеум (byetta, liraglutide) может применяться при сахарном диабете 2 типа. При этом его следует использовать наряду с диетой и физическими упражнениями.
  • Препарат не рекомендуется для лечения диабета в качестве лекарственного средства первого выбора.
  • Нет данных о безопасности применения танзеума у людей, перенесших панкреатит.
  • Танзеум не является заменой для инсулина. Он не предназначен для применения у больных с диабетом 1 типа или у пациентов с диабетическим кетоацидозом.
  • Этот препарат не рекомендуется к применению пациентам с проблемами желудочно-кишечного тракта.
  • Не изучено взаимодействие танзеума (баетты, лираглутида) с инсулином в зависимости от времени приема пищи.
  • Нет данных о безопасности и эффективности применения танзеума у детей в возрастной категории до 18 лет.

Баетта, эксенатид, виктоза, лираглутид - препарат, влияющий на обмен углеводов в организме

Изменение профиля питания — более правильный подход к лечению ожирения

Судя по тому, что попытка нормализовать обмен углеводов путем повышения чувствительности инсулярного аппарата к постпрандиальной гипергликемии заслуживает такого пристального внимания у специалистов по ожирению, возможно, будет не лишней рекомендация, обычного ограничения легкоусвояемых углеводов в пище. При этом результат в виде снижения веса участников исследования, скорее имел бы такой же эффект (если не лучший), но это было бы более правильное похудение, потому, что оно не затрагивало бы сложные метаболические процессы, сбалансированные в организме человека. Не только большое количество «быстрых углеводов», но и регулярно получаемое с пищей большое количество жиров (особенно в транс — конформации, так называемых «транс-жиров»), ухудшает обмен веществ и приводит к увеличению массы тела выше допустимых показателей. При таких обстоятельствах попытка воздействовать на избыточный вес назначением эксенатида (баетты) будет абсолютно бесполезным.

Более адекватное применение препаратов этой группы, после окончания клинических испытаний и выявления степени риска проявления его побочных эффектов, просматривается в отношении лечения (а более правильно сказать – симптоматического, уменьшающего проявление симптомов) диабета второго типа.

Однако и в этом случае нельзя забывать о том, что название «диабет», используется лишь вследствие сходных (с диабетом первого типа – инсулинозависимым) проявлений заболевания в виде повышения уровня глюкозы в крови (гипергликемии) и появление, вследствие этого её в моче. Также сходны и осложнения гипергликемии в фазе декомпенсации. Наряду с этим, диабет второго типа это целый комплекс нарушения обмена веществ, с преобладанием в углеводном сегменте. Такое нарушение сопровождается не только снижением эффективности работы гормона инсулина, но и другими изменениями метаболизма среди которых нарастание избыточной массы тела за счёт увеличения жировой доли в компонентном составе тела. Адекватным лечением такого состояния (особенно в фазах компенсации, когда возможно полное устранение проблемы) будет восстановление правильного обмена веществ путем, прежде всего, перестройки системы питания.