Новые средства для похудения

acomplia, римонабант, зимулти

acomplia, riomont, римонабант, зимулти, (taranabant)

Препарат для уменьшения аппетита.

По механизму действия он является антагонистом каннабиноидных рецепторов (CB1), расположенных в ЦНС. Таким образом, он оказывают центральное действие на мозг, уменьшая аппетит. Есть некоторые данные (не совсем доказанные) что у него имеется и периферическое действие в виде увеличения термогенеза и, поэтому он, возможно, увеличивает расход энергии.

Если говорить о весомости роли каннабиноидных рецепторов в общей системе регуляции потребления пищи, то хочу пояснить несколько обширнее об этой системе.

Каннабиноиды обязаны своим названием латинскому названию конопли посевной (Cannabis sativa). Рецепторы СВ1 — одни из самых многочисленных рецепторов мозга, сопряжённых с G-белком или с особыми ионными каналами по которым ионы вещества поступают в клетку. Наиболее высокая их плотность выявлена в коре больших полушарий, гиппокампе, гипоталамусе, мозжечке, базальных ганглиях, мозговом стволе, спинном мозге и миндалине. Такое распределение СВ1 хорошо объясняет многообразие эффектов некоторых видов наркотиков, в частности марихуаны. Марихуана, как известно в медицине, оказывает некоторые благотворные терапевтические эффекты. Она облегчает боль, снимает тревогу, предотвращает гибель повреждённых нейронов, подавляет рвоту и усиливает аппетит, улучшая тем самым состояние истощенных больных, страдающих онкологией или значительной потерей веса вследствие химиотерапии.

Рецепторы СВ1 сосредоточены на нейронах, высвобождающих гамма аминомасляную кислоту (ГАМК) — главный тормозной нейротрансмиттер головного мозга (под влиянием ГАМК нервные клетки уменьшают генерацию электрических импульсов).

Понятно, что воздействуя на столь обширную и глубоко связанную систему мозговой интеграции мы не получим изолированного, обещанного рекламой, эффекта подавления аппетита. Более того, эффект снижения аппетита в этой ситуации может быть одним из наислабейших проявляющихся эффектов воздействия на ЦНС.

Антагонисты каннабиноидных рецепторов не обладают специфичностью в отношении тех отделов мозга, деятельность которых нуждается в корректировке. Напротив, они воздействуют на самые разные мозговые структуры, вызывая головокружение, сонливость, рассеянность и расстройство мыслительной деятельности. А если рассмотреть всю систему метаболической регуляции и системы обратных связей, то становится понятным, что обратной "отдачей" будет снижение продукции в организме собственных каннабиоидов - анандамида и 2-арахидоноил-глицерол (2–АГ), которые эффективно регулируют эмоционально волевую, психическую и другие высшие мозговые функции.

В процессе исследований потеря веса под влиянием акомплиа (римонабанта), действительно оказалась не большей, чем от других имеющихся препаратов для снижения веса. В результате серьезных опасений его безопасности, в первую очередь нарушений психиатрического характера, это средство не было разрешено в США и Канаде ни как препарат для лечения ожирения, ни как препарат против курения. Была сделана попытка разработать более безопасный препарат следующего поколения taranabant, но его испытания также не принесли ничего нового. Снижение веса - относительно небольшое, возможность развития отдаленных последствий длительного приема - неизвестны.

Каковы возможности этих препаратов в системе коррекции веса?

Как мы уже понимаем, нарушение веса – суть нарушения обмена веществ, обусловленное, прежде всего неправильным питанием и индивидуальными особенностями организма. Воздействуя вышеуказанным препаратом, мы не только не сможем нормализовать обмен веществ, который включает в себя и нормальный обмен катехоламинов и медиаторов ЦНС, а скорее напротив - еще более нарушим его. В этой ситуации можно ожидать, что после первоначальной небольшой потери веса возникнет рецидив с еще большим набором массы. Такой эффект уже известен и называется «Йо йо» эффект. При частом использовании подобных методик он может привести пациента к тяжелым формам так наз. морбидному ожирению, трудно поддающемуся лечению стандартными методами.

Для справки: в России рибонабант зарегистрирован под торговым названием Зимулти, регистрационный номер ЛСР-002177/08, от 28.03.2008г. Форма выпуска – таблетки 20мг, производитель- Sanofi Winthrop Industrie, Франция.

В 2008 г. Европейское медицинское агентство (EMA) приостановило действие лицензии на применение римонабанта (акомплиа), для лечения ожирения на всей территории Европейского союза в связи с возможностью развития у больных серьезных психоневрологических побочных реакций. Такое решение было основано на результатах анализа данных, которые свидетельствовали о том, что польза от его применения не превышает риск развития отрицательных эффектов.
В настоящее время этот препарат запрещен к использованию в США и в России.

С точки зрения коррекции метаболизма (восстановления обмена веществ) все эти препараты не имеют никакого смысла. Продолжая питаться, как и ранее неправильно, даже на фоне приема психотропных препаратов, пациент будет лишь усугублять проблему метаболической перестройки, и приближать развитие осложнений. Единственной реальной помощью таким пациентам была бы перестройка системы питания и приведение ее в соответствие с его метаболическим профилем. Надо, наконец, понять, что в случае с ожирением бороться надо не с аппетитом, а с неправильными программами в питании.

вверх